新型毒品甲卡西酮的基本特征，大家要注意了

  甲卡西酮类策划药物是近年出现的新型毒品，在世界范围内已经形成滥用趋势。在介绍甲卡西酮类策划毒品的结构、性质及作用的基础上，对于其滥用现状、危害性和检测方进行了综述，以期对建立复杂生物检材中痕量甲卡西酮类策划毒品的高灵敏检测方法有所助益，对研究甲卡西酮类毒品的毒性作用、体内代谢过程及戒断机制提供参考和依据。

甲卡西酮类策划药主要为化学合成产物，包括甲卡西酮（methcathinone，MC）、4-甲基甲卡西酮（4-methylmethcathinone，MMC）、4-甲氧基甲卡西酮（4-methoxymethcathinone，MeOMC）、3-氟甲基甲卡西酮（3-fluoromethcathinone，3-FMC），4-氟甲基甲卡西酮（4-fluoromethcathinone，4-FMC）、2-甲氨基-1-（3，4亚甲基二氧基）苯丙酮（methylone，bk-MDMA）等，其结构见图1。分子内有一个手性中心，具有R、S两种构型的对映异构体；该类策划药的盐酸盐一般是白色晶体或粉末，其碱是微黄色的液体，由于合成反应及途径不同具有香草、鱼腥、漂白粉等特殊气味。市售毒品大多以稳定性好、水溶性强的盐酸盐晶体或粉末状态贩卖交易，有时也会被制成各种颜色的片剂和胶囊。

从甲卡西酮类策划药的分子结构可见，其与苯丙胺类兴奋剂的结构相似，具有强烈的中枢神经兴奋作用，且S型较R型更有效。甲卡西酮类策划药的作用机制以4－甲基甲卡西酮研究较多，认为其与单胺类神经递质的刺激、释放、抑制和再摄取有关。瑞典医学杂志Lakartidningen报道4－甲基甲卡西酮和可卡因、甲基苯丙胺联用可引起心血管疾病，和甲基苯丙胺、致幻剂LSD联用引起复合胺综合症；动物实验证明甲卡西酮的两个对映体对大鼠的多巴胺神经元有毒性，S-对映体对复合胺神经元有毒性，甲卡西酮类毒品的分子比甲基苯丙胺类毒品的分子更亲水，更难通过血脑屏障，故要达到同等效果需要更高的剂量。毒品滥用者经口服、静脉注射、鼻吸、直肠给药等途径摄入，初时产生欣快、自信增加、精力旺盛、狂躁等症状，后发展到抑郁心境、嗜睡、流鼻血等，伴有妄想、幻觉、焦虑、震动、失眠、营养不良、体重减轻、脱水、出汗、腹痛、恶心、呕吐、全身疼痛等副作用，长期滥用会产生依赖而成瘾，导致一系列生理、心理损害甚至死亡。

3 甲卡西酮类新型策划毒品的滥用现状及危害

甲卡西酮类新型策划毒品的滥用不仅对人的生理和心理造成危害，而且影响社会稳定和公共安全。据报道，美国警方曾击毙迈阿密一名男子，原因是该男子在高速公路上攻击一名流浪汉，啃掉其近80%的脸部皮肉，调查发现该疯狂男子事发前曾吸食甲卡西酮。甲卡西酮易于合成，在50∼60℃的温和反应条件下，用高锰酸钾、重铬酸钠、次氯酸钠等氧化剂氧化麻黄碱即可制得。20世纪20年代由Hyde 等首次合成甲卡西酮和4-甲基甲卡西酮，20世纪30-40年代前苏联曾将甲卡西酮作抗抑郁药物使用，到20世纪60年代用于娱乐，20世纪80-90年代美国密歇根州、威斯康星州、印第安纳州、密苏里州和伊利诺伊州等发生甲卡西酮滥用现象。2003年一些化学专业人士在地下实验室非法合成4-甲基甲卡西酮，并作为策划药在以色列推出，在中东地区快速蔓延并随后进入欧洲市场。2007年，法国在摇头丸中首次检出4-甲基甲卡西酮，2009—2010年，英国、瑞典、我国台湾地区相继出现滥用4-甲基甲卡西酮并造成死亡的案例，其中尤以英国为甚。日本媒体2012年6月7日报道，新型毒品甲卡西酮在日本也呈泛滥趋势并导致数起伤人事件，研究表明甲基苯丙胺及结构相似的甲卡西酮类毒品有取代传统毒品海洛因、可卡因之势而成为21世纪流行最广、危害最大的毒品。

目前，甲卡西酮类策划毒品已在我国沿海及陕西、山西等地域泛滥。鉴于该类新型策划毒品的危害性和风靡全球的滥用现状，许多国家将其列为管制药物。以4-甲基甲卡西酮为例，2008年以色列将其列为非法药物；2010年4月英国将其定为B类管制药物；欧洲的德国、芬兰、丹麦、瑞典、罗马尼亚、克罗地亚爱沙尼亚等国，大洋洲的澳大利亚、新西兰，美洲的加拿大、美国的新泽西及北达科他州等国家和地区相继将其列为管制药物；我国国家食品药品监督管理局、公安部、卫生部联合发布公告，自2010年9月1日起，将4-甲基甲卡西酮列入第一类精神药品管理（国食药监办［2010］315号公告）。

4 甲卡西酮类新型策划毒品的代谢

由于甲卡西酮类新型策划毒品的使用历史短，目前对于其体内过程的研究较少，主要集中在具有代表性的4-甲基甲卡西酮的代谢过程研究，一般通过气相色谱-质谱法检测大鼠和人尿液中的代谢物和原物，分析其代谢途径。实验发现4-甲基甲卡西酮的代谢物如图2 所示，4-甲基甲卡西酮的N-去甲基化产物胺（化合物2，3，5），β-酮羰基还原产物醇（化合物3），甲苯基氧化产物醇和酸等代谢物（4，5，6），此外，还检测到原药4-甲基甲卡西酮。推断4-甲基甲卡西酮在体内为Ⅰ相代谢反应（Phase Ⅰ），有3 种代谢途径：即N-去甲基化生成一级胺；羰基还原成醇；甲苯基氧化成对应的醇和酸，其中酸的羧基可进一步与葡萄糖醛酸和硫酸衍生物结合。代谢物的立体异构研究显示，β-酮羰基还原形成的醇（化合物3）有2个对应异构体。另外，图2所示代谢物5仅在人尿中检出，这反映了人与大鼠的代谢差异或是检测方法的灵敏性不够所致？目前还不清楚，有待进一步研究。